Винкристин

Материал из Википедии — свободной энциклопедии
Перейти к навигации Перейти к поиску
Винкристин
Vincristine
Изображение химической структуры
Химическое соединение
ИЮПАК
метил-(3aR,4R,5S,5aR,10bR,13aR)-4-ацетокси-3a-этил-9-((5S,7R,9S)-5-этил-5-гидрокси-9-(метоксикарбонил)-1,4,5,6,7,8,9,10-октагидро-2H-3,7-метано-азацикло-ундецино (5,4-b) индол-9-ил)-5-гидрокси-8-метокси-6-оксо-3a,4,5,5a,6,11,12,13a-октагидро-1H-индолизино(8,1-cd) карбазоло-5-карбоксилат сульфат
Брутто-формула C46H56N4O10
Молярная масса 824.958 г/моль
CAS
PubChem
DrugBank
Состав
Классификация
АТХ
Фармакокинетика
Биодоступн. n/a
Связывание с белками плазмы ~75%
Метаболизм Печень
Период полувывед. от 19 до 155 часов
Экскреция В основном с желчью, 10% с мочой
Лекарственные формы
лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения, раствор для внутривенного введения
Способы введения
внутривенно
Другие названия
Веро-Винкристин, Винкристин, Винкристин ликвид-Рихтер, Винкристин-Рихтер, Винкристин-Тева, Винкристина сульфат, Онкокристин, Цитомид
Логотип Викисклада Медиафайлы на Викискладе

Винкристинлекарственное средство, цитостатический препарат, алкалоид растения розовый барвинок (лат. Vinca rosea).

Винкристин оказывает довольно специфическое иммуносупрессивное действие при идиопатической тромбоцитопенической пурпуре, понижает уровень антитромбоцитарных антител, уменьшает инфильтрацию костного мозга лимфоцитами и их цитотоксическую активность в отношении тромбоцитов. При других заболеваниях в качестве иммуносупрессивного препарата не применяется.
Винкристин в форме лиофилизированного порошка для инъекций и раствора для инъекций включён в Перечень Жизненно необходимых и важнейших лекарственных средств.

Фармакологическое действие

[править | править код]

Винкристин работает частично путем связывания с белком тубулина, останавливая клетку от отделения ее хромосом во время метафазы; Затем клетка подвергается апоптозу. Молекула винкристина ингибирует образование и созревание лейкоцитов.

Фармакокинетика

[править | править код]

Проникает через гематоэнцефалический барьер в незначительных количествах. Связывание с белками плазмы — около 75%. Биотрансформируется в печени. Выводится преимущественно в виде метаболитов, с жёлчью (около 67%) и почками (около 12%).

В качестве цитостатического препарата

[править | править код]

Острый лейкоз, лимфогранулематоз, неходжкинские лимфомы, миеломная болезнь, рабдомиосаркома, саркома Юинга, саркома костей и мягких тканей, остеогенная саркома, нейробластома, саркома Капоши, саркома матки, рак молочной железы, мелкоклеточный рак лёгких, меланома, эпителиома, рак почечной лоханки и мочеточников, рак мочевого пузыря, опухоль Вильмса, рак шейки матки, герминогенная опухоль яичка и яичников, хориокарцинома матки, эпендимома, менингиома, плеврит опухолевой этиологии, злокачественные опухоли половых органов у девочек.

В качестве иммуносупрессивного препарата

[править | править код]

При идиопатической тромбоцитопенической пурпуре (при устойчивости к глюкокортикоидам и неэффективности спленэктомии).

Режим дозирования

[править | править код]

Устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний и стадии заболевания, состояния системы кроветворения, схемы противоопухолевой терапии.

Побочное действие

[править | править код]

Со стороны системы кроветворения

[править | править код]

Лейкопения, анемия, тромбоцитопения.

Со стороны центральной и периферической нервной системы

[править | править код]

Невропатия, невриты периферических нервов, головная боль, судороги, атаксия, депрессия, диплопия, птоз, галлюцинации, нарушения сна.

Со стороны мочевыделительной системы

[править | править код]

Полиурия, дизурия, атония мочевого пузыря, отёки, острая мочекислая нефропатия.

Со стороны пищеварительной системы

[править | править код]

Рвота, диарея, стоматит, запор, анорексия, паралитический илеус (особенно часто у детей).

Алопеция (проходящая после отмены лечения), артериальная гипотензия, отеки. Ототоксичен (может ухудшать слух)[1][2].

Противопоказания

[править | править код]

Заболевания центральной и периферической нервной системы, выраженная лейкопения, беременность.

Беременность и лактация

[править | править код]

Винкристин противопоказан к применению при беременности. При необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Женщины детородного возраста, получающие винкристин, должны применять надёжные методы контрацепции. В экспериментальных исследованиях установлено тератогенное и эмбриотоксическое действие винкристина.

Особые указания

[править | править код]

Не рекомендуют применять винкристин у пациентов с ветряной оспой (в том числе недавно перенесённой или после контакта с заболевшими), с опоясывающим герпесом, другими острыми инфекционными заболеваниями.
Следует соблюдать осторожность при применении винкристина при подагре (в том числе в анамнезе) и нефролитиазе, а также у пациентов, ранее получавших цитотоксическую или лучевую терапию.
Частота побочных эффектов винкристина связана с суммарной дозой и длительностью терапии.
При одновременном проведении лучевой терапии на область спинного мозга возможно усиление нейротоксического действия винкристина.
Риск возникновения нейротоксических эффектов выше у пациентов пожилого возраста и лиц с неврологическими заболеваниями в анамнезе. При развитии периферических невритов следует прекратить введение винкристина.
В процессе лечения необходимо контролировать картину периферической крови, активность печёночных трансаминаз и лактатдегидрогеназы, концентрации мочевой кислоты и билирубина в плазме крови.
В период лечения не рекомендуется проведение вакцинации пациентов и членов их семей.
С осторожностью назначают препарат при одновременном применении лекарственных средств, ингибирующих изоферменты CYP3A системы цитохрома P450.
В экспериментальных исследованиях установлено канцерогенное и мутагенное действие винкристина.

Лекарственное взаимодействие

[править | править код]

При одновременном применении винкристин усиливает нейротоксические эффекты других препаратов. При одновременном применении винкристин ослабляет действие противоподагрических препаратов. При одновременном применении с урикозурическими средствами повышается риск развития нефропатии. Введение винкристина до применения блеомицина повышает противоопухолевый эффект терапии. Одновременное применение с митомицином С может вызывать угнетение дыхания, бронхоспазм, особенно у предрасположенных пациентов. При одновременном применении винкристина и итраконазола возможно более раннее и более тяжёлое развитие нейротоксического эффекта.

Примечания

[править | править код]
  1. Пьер Кампо, Кэти Маген, Стефан Габриэль, Анжела Мёллер, Эберхард Нис, Мария Долорес Соле Гомес и Эско Топпила. Ухудшение слуха при воздействии промышленного шума и химикатов. Обзор = Combined exposure to Noise and Ototoxic Substance (англ.) / Эусебио Риал Гонсалес и Джоанна Коск-Биенко (ред). — Люксембург: Европейское агентство по безопасности и гигиене труда, 2009. — 63 p. — ISBN 978-92-9191-276-612. — doi:10.2802/16028. Архивировано 9 декабря 2023 года. P. Campo, K. Maguin, S. Gabriel, A. Möller, E. Nies, M. Dolores, S. Gómez, E. Toppila. Combined Exposure to Noise and Ototoxic Substances (англ.) / E.R. González, J. Kosk-Bienko. — Luxembourg: European Agency for Safety and Health, 2009. — 62 p. — (Literature reviews). — ISBN 978-92-9191-276-6. — doi:10.2802/16028.
  2. Ann-Christin Johnson and Thais C. Morata. 142. Occupational exposure to chemicals and hearing impairment (The Nordic Expert Group for Criteria Documentation of Health Risks from Chemicals) (англ.) / Kjell Torén ed. — Arbete och Hälsa, Vetenskaplig skriftserie 2010; 44 (4) ISSN 0346-7821. — Gothenburg, Sweden: University of Gothenburg, 2010. — 190 p. — (Arbete och Hälsa / Work and Health). — ISBN 978-91-85971-21-3. Архивировано 11 мая 2023 года. PDF Архивная копия от 24 мая 2023 на Wayback Machine