Тиагабин

Материал из Википедии — свободной энциклопедии
Перейти к навигации Перейти к поиску

Тиагабин — противосудорожный препарат, использующийся в основном при эпилепсии. Также, применяется офф-лейбл при терапии тревожных расстройств.

Тиагабин
Tiagabinum
Изображение химической структуры
Химическое соединение
Брутто-формула C20H25NO2S2
Молярная масса 375.55
CAS
PubChem
DrugBank
Состав
Классификация
АТХ
Фармакокинетика
Биодоступн. 90-95%
Метаболизм Печенью
Период полувывед. 5-8 часов
Экскреция фекально- 63%, почки- 25%
Лекарственные формы
таблетки
Другие названия
Габитрил
Логотип Викисклада Медиафайлы на Викискладе

Механизм действия тиагабина

[править | править код]

Тиагабин блокирует обратный нейрональный захват ГАМК, что приводит к увеличению концентрации этого нейромедиатора, увеличивающего ток ионов хлора через клеточные мембраны[1][2].

Тиагабин применяют в качестве вспомогательного средства при неподдающихся лечению парциальных припадках. В сочетании с другими противоэпилептическими средствами тиагабин значительно снижает частоту судорожных приступов (на 50 % и более) примерно у 25 % пациентов с устойчивыми комплексными парциальными судорогами и у 32 % пациентов с простым комплексом судорог.

Фармакокинетика тиагабина

[править | править код]

Тиагабин практически полностью всасывается в кишечнике и интенсивно связывается с белками плазмы (на 96 %) — преимущественно с сывороточным альбумином и кислым альфа-1-гликопротеином. В организме тиагабин, по-видимому, окисляется ЗА-изоформой цитохрома Р450, а затем взаимодействует с глюкуроновой кислотой. Тиагабин выводится с желчью и мочой. Период его полувыведения у взрослых больных составляет 7-9 часов, но на этот показатель влияют средства, изменяющие уровень цитохрома Р450

Побочные эффекты

[править | править код]

Наиболее распространенным побочным эффектом тиагабина является головокружение. Другие побочные эффекты, которые наблюдались: астения, сонливость, нервозность, ухудшение памяти, тремор, головная боль, диарея и депрессия[3][4].

Примечания

[править | править код]
  1. Martin J. Brodie. Tiagabine Pharmacology in Profile (англ.) // Epilepsia. — 1995-06. — Vol. 36, iss. s6. — P. S7–S9. — ISSN 1528-1167 0013-9580, 1528-1167. — doi:10.1111/j.1528-1157.1995.tb06015.x. Архивировано 20 апреля 2023 года.
  2. Mark H. Pollack, Peter P. Roy-Byrne, Michael Van Ameringen, Heather Snyder, Charles Brown, John Ondrasik, Karl Rickels. The Selective GABA Reuptake Inhibitor Tiagabine for the Treatment of Generalized Anxiety Disorder: Results of a Placebo-Controlled Study (англ.) // The Journal of Clinical Psychiatry. — 2005-11-15. — Т. 66, вып. 11. — С. 19151. — ISSN 0160-6689. Архивировано 20 апреля 2023 года.
  3. Tiagabine // LiverTox: Clinical and Research Information on Drug-Induced Liver Injury. — Bethesda (MD): National Institute of Diabetes and Digestive and Kidney Diseases, 2012. Архивировано 6 октября 2022 года.
  4. Ilo E. Leppik. Tiagabine: The Safety Landscape (англ.) // Epilepsia. — 1995-06. — Vol. 36, iss. s6. — P. S10–S13. — ISSN 1528-1167 0013-9580, 1528-1167. — doi:10.1111/j.1528-1157.1995.tb06009.x. Архивировано 20 апреля 2023 года.